佐匹克隆是环吡咯酮类第三代催眠药，是抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）受体激动剂，其结构与苯二氮卓类药物不同，为环吡酮化合物，与苯二氮卓类药物（如地西泮、艾司唑仑、阿普唑仑等）结合于相同的受体和部位，但作用于不同的区域，具有镇静、催眠作用外，还具有抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用。佐匹克隆催眠作用迅速，与苯二氮卓类药物相比，作用更强，适用于各种原因引起的失眠症，尤其适用于不能耐受次日残留作用的患者。
佐匹克隆的不良反应与剂量和患者的敏感性有关：
少见恶心、呕吐、腹泻、便秘、上腹部疼痛、易激惹、精神紊乱；部分患者出现头痛、乏力。偶见口苦（在唾液药物浓度高于50mg/L时出现）、口干、肌无力、醉态及日间嗜睡。长期服药后骤然停药会出现戒断症状（因药物半衰期短，故出现较快），可见较轻的激动、焦虑、肌痛、震颤、恶梦、反跳性失眠、恶心和呕吐，罕见较重的痉挛、意识混浊。常吃佐匹克隆必须注意：
佐匹克隆口服吸收迅速，15-30分钟起效，推荐临睡前服用，以防跌倒摔伤。佐匹克隆的常规剂量为一次7.5mg，睡前服，老年人或肝功能不全患者剂量减半。过量服用可导致深睡甚至昏迷。虽然佐匹克隆的依赖性小于地西泮，但用药时间仍不宜过长（通常不超过4周），可以间断使用。骤然停药应注意监护。用药期间不宜驾车或从事机械操作，并禁止饮酒。肌无力患者用药时需注意监护，呼吸功能不全者用药剂量应适当调整。严重抑郁症、精神疾病、肝硬化、酒精滥用者应慎用。右佐匹克隆也属于环吡咯酮类化合物，是佐匹克隆的右旋单一异构体，右佐匹克隆对中枢苯二氮卓受体的亲和力比佐匹克隆强50倍，其选择性作用于苯二氮卓受体偶联的γ-氨基丁酸受体的A1和A2亚型，对A1亚型受体的选择性更强，表现为镇静、催眠、抗焦虑、肌松和抗惊厥等作用。右佐匹克隆不增加慢波睡眠的比例，对快速眼动相睡眠影响小，从而有效缩短入睡时间，延长睡眠时间，加深睡眠深度，适用于各种类型的失眠症。
右佐匹克隆最常见的不良反应是口苦和头晕，其他较常见的还有恶心、呕吐、嗜睡、困倦、乏力等轻度消化系统和中枢神经系统不良反应，一般症状轻微而短暂，可自行缓解或停药后症状消失，不影响生活和功能。
常吃右佐匹克隆必须注意：
服药后可能会出现短期记忆损伤、协调障碍、幻觉、眩晕和头晕眼花，从事机械操作或驾车等危险性工作须谨慎。右佐匹克隆有较强的中枢抑制作用，起效迅速，应仅在上床准备睡觉前服用或已经上床但睡眠困难时服用。伴有呼吸障碍、严重肝损害、抑郁患者应慎用。与CYP3A4强抑制剂，如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等药物合用时，应减少右佐匹克隆剂量。右佐匹克隆与精神科药物、抗癫痫药、抗组胺药等有中枢神经系统抑制作用的药物合用时也建议减小剂量。老年人和虚弱者对右佐匹克隆较为敏感，可能会引起认真能力损伤和运动损伤，推荐起始剂量为1mg。